藥物別名：[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氫-2-羥基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺；吲地納韋
英文名稱：indinavir
英文別名：Indinavir;N-[2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl]-5-{[2(S)-tert-butylaminocarbonyl]-4-(3-pyridylmethyl)piperazino}-4(S)-hydroxy-2(R)-phenylmethylpentanamide;(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tertbutyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide;
(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI);
CAS號(hào)：150378-17-9
分子式：C36H47N5O4
分子量：613.78900
精確質(zhì)量：613.36300
PSA：118.03000
LogP：3.52450
物化性質(zhì)
密度：1.25 g/cm3
熔點(diǎn)：150-153ºC
沸點(diǎn)：877.9ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：484.7ºC
折射率：1.636
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
結(jié)構(gòu)式：
藥理作用
本品是一種蛋白酶抑制藥，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但對(duì)HIV-1的選擇性高達(dá)10倍。它與蛋白酶的活性部位可逆性結(jié)合，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制效應(yīng)，從而阻止病毒前體多聚蛋白質(zhì)的分裂并干擾新的病毒顆粒的成熟。這種病毒顆粒仍處于未成熟狀態(tài)中，故延遲了HIV細(xì)胞間的蔓延。據(jù)此，蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶。體外研究證明，在細(xì)胞培養(yǎng)中，本品能抑制病毒播散。這些細(xì)胞大多為從臨床感染在分離到的HIV，包括耐齊多夫定和耐非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。
藥物相互作用
本品不能與阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、咪達(dá)唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后吸收迅速。單劑量800mg頓服，其生物利用度為65%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1h，血漿峰濃度為8.98μg/ml。在體內(nèi)分布較廣泛，可透過(guò)血-腦脊液屏障并微量進(jìn)入乳汁，血漿蛋白結(jié)合率為61%，血漿半衰期相對(duì)較短，為1.8h，用藥后1～2h可排出。在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，與細(xì)胞色素P450異構(gòu)酶CYP3A4氧化代謝過(guò)程中起重要的作用，因此與其他藥物并用時(shí)應(yīng)予注意。本品85%由糞便中排出，15%由尿液中排出。
劑型與規(guī)格
膠囊：200mg，400mg。
適應(yīng)癥
與抗逆病毒核苷類似藥物聯(lián)用治療HIV-1感染的晚期或進(jìn)展性免疫缺陷患者。
禁忌癥
1.嚴(yán)重肝疾病患者禁用。2.妊娠婦女禁用。3.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
1.慎用：(1)腎結(jié)石患者慎用；(2)輕度或中度肝疾病者慎用。2.治療期間應(yīng)確保足夠的水化療法，增加進(jìn)水量，每天須飲水在1500ml以上，使用本品的日劑量須在2400mg以上，既可抑制HIV的復(fù)制，又防止出現(xiàn)耐藥性。3.對(duì)肝功能不全者可調(diào)整劑量每次600mg，每天3次。
不良反應(yīng)
本品單用或聯(lián)用一般耐受良好。1.常見的不良反應(yīng)有疲乏、頭痛、腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、反酸、厭食、胃腸不適、嗜睡、皮膚反應(yīng)、味覺異常、眩暈、失眠、過(guò)敏、口干、多夢(mèng)、尿痛、血尿、結(jié)晶尿、肌痛、腎石病、高膽紅素血癥、溶血性貧血和血液中其他化學(xué)變化，其中約10%患者出現(xiàn)間接膽紅素升高，8%出現(xiàn)伴排尿困難的結(jié)晶尿，4%出現(xiàn)腎石病。2.偶見AST、ALT升高。這些不良反應(yīng)發(fā)病率與抗逆病毒核苷類似物呈可比性。
用法用量
口服：每次800mg，每天3次，餐前1h或餐后2h以涼開水送服
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