止痛藥的作用機理大致可分為兩類：
第一類是治療感冒發(fā)燒的解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥（阿司匹林、塞來昔布、尼美舒利等），主要用于頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等，對外傷沒用，對內(nèi)臟的絞痛也沒用。
這類藥主要是抑制了環(huán)氧酶，導(dǎo)致前列腺素的合成減少，從而減輕痛覺。
第二類是鎮(zhèn)痛藥，大多是作用于阿片受體，抑制痛覺中樞，如嗎啡、杜冷丁等。
總體來說，止痛藥是通過抑制前列腺素合成起止痛作用的，前列腺素對于神經(jīng)系統(tǒng)是一種致痛物質(zhì)。而止痛用的麻醉藥品比如利多卡因則是通過對神經(jīng)系統(tǒng)的興奮或抑制調(diào)節(jié)(隨濃度)提高痛域而起止痛作用。
服用止痛藥時應(yīng)有節(jié)制，如果盲目過早地服用止痛片，雖然可以暫時緩解疼痛，但由于服用止痛藥后掩蓋了疼痛的部位和性質(zhì)，不利于醫(yī)生觀察病情和判斷患病部位，不利于醫(yī)生正確診斷和及時治療。
服用止痛藥可能帶來的危害：
1、掩蓋病情。如果在未經(jīng)醫(yī)生診治之前濫用止痛藥，雖然暫時疼痛的感覺可以減輕，但有可能掩蓋疾病特有的癥狀，給醫(yī)生診斷帶來困難而貽誤病情。
2、容易成癮。一些止痛藥尤其是高效止痛藥，長期應(yīng)用成癮，即對此種藥物產(chǎn)生依賴性。尤其應(yīng)注意的是以曲馬多為代表的中樞性止痛藥，以二類精神藥品上市，在臨床上廣泛使用，認為很安全。但近幾年來臨床研究證明，不合理使用也會成癮，因此，在使用時應(yīng)予注意。
3、引起過敏反應(yīng)。許多止痛藥可引起哮喘、蕁麻疹、過敏性鼻炎等，特異體質(zhì)者可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)。
4、損害造血系統(tǒng)。一些止痛藥長期或過量服用，可對造血系統(tǒng)及白細胞造成損害，引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等疾病。
5、胃黏膜損害。長期或大量服用止痛藥，尤其是空腹使用后，可出現(xiàn)上腹不適、惡心、嘔吐、飽脹、食欲減退等消化不良癥狀。嚴(yán)重的可致胃黏膜損害，引起胃出血。有資料顯示，長期口服非甾體抗炎藥的患者中，大約有10%～25%的病人發(fā)生消化性潰瘍，其中有小于1%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的并發(fā)癥如出血或穿孔。
6、引起中毒性肝炎。在治療劑量下，能導(dǎo)致10%的患者出現(xiàn)肝臟輕度受損，長期或大量服用撲熱息痛可影響肝功能，引起中毒性肝炎。